Proveržio tyrimas parodė, kaip sukurti vaistus, kurie turi mažiau nepageidaujamų šalutinių poveikių nei šiandien.
Vaistai šiais laikais ateina iš įvairių šaltinių. Šalutinis poveikis vaistų vartojimas yra didelė problema. Nepageidaujamas vaistų šalutinis poveikis, kuris yra retas arba dažnas, labai erzina ir kartais gali būti labai rimtas. Vaistą, kuris neturi arba neturi lengvo šalutinio poveikio, gali vartoti didesnė dauguma žmonių ir jie bus pažymėti kaip daug saugesni. Vaistai, kurie turi sunkesnį šalutinį poveikį, gali būti vartojami tik tais atvejais, kai nėra kitos alternatyvos ir taip pat reikėtų stebėti. Idealiu atveju būtų naudinga vartoti vaistus, kurie turi mažiau nepageidaujamo šalutinio poveikio arba jo visai nėra medicinos terapija. Tai pagrindinis tikslas ir iššūkis Mokslininkai visame pasaulyje sukurti naujus vaistus, kurie neturi rimto šalutinio poveikio.
Žmogaus kūnas yra labai sudėtinga struktūra, sudaryta iš cheminių medžiagų, kurias reikia reguliuoti, kad mūsų sistema veiktų sklandžiai. Dauguma vaistų yra sudaryti iš cheminių junginių, sudarytų iš molekulių, mišinio. Svarbios molekulės vadinamos „chiralinėmis molekulėmis“ arba enantiomerai. Chiralinės molekulės atrodo identiškos viena kitai ir turi tiek pat atomų. Bet jie techniškai yra vienas kito „veidrodiniai atvaizdai“, ty viena jų pusė yra kairiarankė, o kita pusė – dešiniarankė. Šis jų „rankumo“ skirtumas lemia skirtingą biologinį poveikį. Šis skirtumas buvo kruopščiai ištirtas ir buvo pažymėta, kad tinkamos chiralinės molekulės yra labai svarbios vaistas/vaistas padaryti teisingą poveikį, kitaip „neteisingos“ chiralinės molekulės gali sukelti nepageidaujamų rezultatų. Chiralinių molekulių atskyrimas yra labai svarbus žingsnis narkotikas saugumo. Šis procesas, jei ne paprastas, yra gana brangus ir paprastai reikalauja individualaus požiūrio kiekvienam molekulės tipui. Ekonomiškai efektyvus supaprastintas atskyrimo procesas iki šiol nebuvo sukurtas. Todėl mums dar toli iki to laiko, kai visi vaistinės lentynoje esantys vaistai neturės jokio šalutinio poveikio.
Žvelgiant, kodėl vaistai turi šalutinį poveikį
Neseniai paskelbtame tyrime MokslasJeruzalės Hebrajų universiteto ir Weizmanno mokslo instituto tyrėjai atrado vienodą nespecifinį metodą, kuriuo galima lengvai ir ekonomiškai atskirti kairiąsias ir dešiniąsias chiralines molekules cheminiame junginyje.1. Jų darbas skamba labai pragmatiškai ir paprastai. Jų sukurtas metodas pagrįstas magnetais. Chiralinės molekulės sąveikauja su magnetiniu substratu ir susirenka pagal savo „rankumo“ kryptį, ty „kairiosios“ molekulės sąveikauja su tam tikru magneto poliumi, o „dešinės“ molekulės sąveikauja su kitu poliumi. Ši technologija skamba logiškai ir gali būti naudojama chemijos ir vaistų gamintojų, kad išlaikytų geras molekules (kairėje ar dešinėje) vaiste ir pašalintų blogąsias, kurios sukelia žalingą ar nepageidaujamą šalutinį poveikį.
Vaistų tobulinimas ir kt
Šis tyrimas atliks svarbų vaidmenį kuriant geresnius ir saugesnius vaistus, naudojant paprastą ir ekonomišką atskyrimo metodą. Kai kurie populiarūs vaistai šiandien parduodami chirališkai grynomis formomis (ty atskirtomis formomis), tačiau ši statistika sudaro tik apie 13 % visų rinkoje esančių vaistų. Taigi vaistų administravimo institucijos labai rekomenduoja atskirti. Farmacijos įmonės turi laikytis peržiūrėtų gairių, kad tai įtrauktų ir kad vaistai būtų saugesni ir patikimesni. Šis tyrimas taip pat gali būti taikomas maisto sudedamosioms dalims, maisto papildams ir tt ir galėtų pagerinti maisto produktų kokybę bei padėti pagerinti gyvenimą. Šis tyrimas taip pat labai aktualus žemės ūkyje naudojamoms cheminėms medžiagoms – pesticidams ir trąšoms – nes chiraliniu būdu atskirtos agrocheminės medžiagos mažiau užterš aplinką. aplinka ir prisidės prie didesnio derliaus.
Antrasis Australijos nacionalinio universiteto mokslininkų atliktas tyrimas parodė, kaip vaistų ar vaistų veikimo molekulinių detalių supratimas gali padėti mums rasti būdą, kaip sumažinti nepageidaujamą šalutinį poveikį.2. Pirmą kartą buvo atliktas molekulinio lygmens tyrimas, siekiant ieškoti panašumų tarp šešių vaistų, kurie naudojami skausmui malšinti, odontologui anestetikai ir epilepsijai gydyti. Tyrėjai atliko didesnius ir sudėtingesnius kompiuterinius modelius superkompiuterių kad susidarytų vaizdą, kaip šie vaistai elgėsi. Jie nustatė molekulines detales, kaip šie vaistai gali paveikti vieną kūno dalį ir netyčia sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį kitoje kūno dalyje. Toks molekulinio lygio supratimas gali padėti visuose vaistų atradimo ir projektavimo tyrimuose.
Ar šie tyrimai reiškia, kad labai greitai ateis diena, kai vaistai neturės lengvo ar rimto šalutinio poveikio? Mūsų kūnas yra labai sudėtinga sistema ir daugelis mūsų kūno mechanizmų yra tarpusavyje susiję. Šie tyrimai davė daug žadančią viltį dėl vaistų arba vaistų, kurie turės labai mažai ir nedidelį šalutinį poveikį ir kurie yra gerai suprantami.
***
{Galite perskaityti pradinį tyrimo dokumentą spustelėję toliau pateiktą DOI nuorodą cituojamų šaltinių sąraše}
Šaltiniai)
1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Enantiomerų atskyrimas pagal jų enantiospecifinę sąveiką su achiraliniais magnetiniais substratais. Mokslas. eaar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Buyan A ir kt. 2018. Inhibitorių protonavimo būsena lemia sąveikos vietas įtampos valdomuose natrio kanaluose. Bylos Nacionalinės mokslų akademijos. 115 straipsnio 14 dalį. https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
